TDS-1012全自動取樣透皮擴散系統在乳膏劑中的應用

　　體外釋放(IVRT)實驗是藥學領域，特別是經皮給藥系統、緩控釋制劑等研究中的關鍵實驗，主要用于評估藥物從制劑中釋放的特性。其中半固體制劑為做經皮給藥系統的典型藥物，則可以通過垂直擴散池模擬體內環境，將制劑置于適宜的釋放介質中，測定藥物從制劑中釋放的速度和程度，以此作為藥劑的處方優化、質量評價以及體內行為預測的手段。因此找到合適的釋放介質變得尤為重要。下面我們采用一種乳膏劑在不同釋放介質中進行IVRT實驗，觀察藥物從制劑中釋放速率的差異。

實驗方法

全自動擴散取樣系統參數（TDS-1012）

　　上樣量：約100mg

　　劑型：乳膏劑(國產)

　　溫度：32℃±0.5

　　轉速：600rpm

　　人工膜：0.2um PES膜(默克)

　　取樣時間：1、2、3、4、5、6、7、8小時

　　擴散池：量環內孔徑為15mm;擴散池體積9ml

　　釋放介質：30%乙醇/生理鹽水、生理鹽水、磷酸緩沖溶液(pH7.4)

色譜條件(Aglient 1260 Infinity II）

　　檢測器：UV 254nm

　　流速：1.0 mL/min

　　流動相：甲醇/水溶液

　　色譜柱：Extend-C18柱

實驗結果

　　利用藥物累積釋藥量(μg/cm2)和時間(t)平方根(即Higuch公式：M=kt1/2)來表現樣品中藥物的釋放速率，公式中k值表示釋藥速率。結果如下，在不同釋放介質的條件下，乳膏劑中藥物釋放量各有差異，其中30%乙醇/生理鹽水組的藥物釋放速率最高(61.254),說明在釋放介質中加入乙醇可以有效促進藥物的釋放，而生理鹽水和磷酸緩沖液組的釋藥速率分別為39.565和39.096，兩者接近，但低于30%乙醇/生理鹽水組。

實驗結論

　　上述結果表明，在滿足漏槽條件的前提下，不同釋放介質對乳膏劑中藥物釋放速率的影響顯著，這意味選擇對的釋放介質可以有效輔助我們獲得更真實有效的數據，其中30%乙醇/生理鹽水能夠顯著提高釋藥速率，為藥物處方優化和質量評價提供了重要參考。因此，在進行體外藥物釋放實驗中，需要對釋放介質的選擇進行驗證。