TDS-1012全自動透皮擴散取樣系統再發力！探索國產膜替代進口膜可行性

　　體外釋放試驗(IVRT)是評價半固體制劑性能的關鍵方法，美國FDA針對外用半固體制劑仿制藥制定了多項技術指導原則，也明確了IVRT在生物等效性驗證中的核心地位。

　　繼前期對某乳膏劑接受介質的探索后，本文重點研究IVRT中聚合膜品牌和規格的選擇問題。在IVRT中需根據制劑基質特性匹配聚合膜類型(如聚砜膜、醋酸纖維素膜或尼龍膜等)，但這些聚合膜在市場上存在多品牌、多規格現象，客戶在選擇的時候可能會存在一定的疑惑，所以我們對此開展了品牌和孔徑的對比小實驗，供客戶參考。

實驗方法

　　(1)相同規格，相同材質，進口與國產膜的對比

　　(2)相同材質，相同品牌，0.2um和0.45um孔徑膜的對比

實驗方法

全自動擴散取樣系統參數（TDS-1012）

　　上樣量：約100mg(批號：124002)

　　劑型：乳膏劑(國產)

　　溫度：32℃±0.5

　　轉速：600rpm

　　聚合膜：0.2um PES膜(進口)、0.2um PES(國產)膜、0.45um PES膜(國產)

　　取樣時間：60、210、360、540、720min

　　擴散池：量環內孔徑為15mm;擴散池體積9ml

　　釋放介質：生理鹽水

色譜條件(Aglient 1260 Infinity II）

　　檢測器：UV 254nm

　　流速：1.0 mL/min

　　流動相：甲醇/水溶液

　　色譜柱：Extend-C18柱

實驗結果

　　利用藥物累積釋藥量(μg/cm2)和時間(t)平方根(即Higuch公式：M=kt1/2)來表現樣品中藥物的釋放速率，公式中k值表示釋藥速率。結果如下：在生理鹽水介質中，三種膜的體外釋放速率基本一致，分別在42.729、43.640、44.293。

實驗結論

　?、?根據0.45um國產膜釋放速率(42.729)和0.2um國產膜釋放速率(43.640)數據相近，可得結論：在此本次實驗中的乳膏劑有效藥物分子對膜的孔徑無選擇差別，也就意味著對于此類有效藥物分子可以選用0.2um替代0.45um孔徑的合成膜進行實驗。

　?、?根據0.2um進口膜釋放速率(44.293)和0.2um國產膜釋放速率(43.640)數據相近，可得結論：在對于此類有效藥物分子進行實驗時，具有國產膜替代進口膜的可行性，這也意味著實驗者們可以有效的節約自己的實驗成本。